Налтрексон

Алкоголизм — это социальная проблема. Доступность алкогольных напитков, их популяризация среди молодежи, падение нравственности приводят к тому, что количество алкоголиков увеличивается с каждым годом. При этом катастрофические масштабы приобретает детский и женский алкоголизм, что чревато вымиранием нации. Алкоголики — это асоциальные, физически и психически нездоровые люди, не способные принимать адекватные решения, рожать и воспитывать детей, работать и созидать.

В России объем потребления спиртного в перерасчете на чистый этиловый спирт составляет около 10 литров в год. Национальная алкогольная катастрофа заставляет ученых, фармацевтов и врачей работать сообща над этой проблемой. На сегодняшний день в арсенале медиков имеется множество методов терапии алкогольной зависимости: медикаментозных, психологических, изоляционных, сочетанных.

Лечение алкоголизма — задача не из легких. Медикаментозный метод применяется для избавления от алкогольной зависимости чаще других. Одним из наиболее распространенных современных лекарственных препаратов от алкоголизма является Налтрексон.

В России он введен на фармацевтический рынок с 2008 года и с тех пор завоевал большую популярность среди врачей-наркологов.

Действие алкоголя на нервную систему

При употреблении алкоголя в головном мозге человека активируются процессы, приводящие к повышению выработки дофамина. Попадающий в кровь этанол стимулирует выделение бета-эндорфинов в головном мозге, которые в свою очередь, связываются со специфическими опиоидными рецепторами. Это приводит к усилению выделения из нервных окончаний нейромедиатора дофамина.

Дофамин является химическим веществом, которое участвует в «системе вознаграждения»: оно вызывает ощущение удовлетворения и влияет на когнитивные процессы в головном мозге человека. В нормальных дозах этот нейромедиатор выделяется из нервных окончаний во время положительных для человека действий: приема вкусной пищи, поглаживания кожи, секса. Именно благодаря дофамину у человека повышается настроение, возникает эйфория, появляется уверенность в себе.

Злоупотребление алкогольными напитками приводит к продолжительному выделению дофамина из нейронов головного мозга. В результате чрезмерной стимуляции дофаминовые запасы истощаются и медиатор перестает высвобождаться в необходимых количествах. В итоге у человека падает настроение, ухудшается самочувствие. Чтобы избавиться от этому мучительного состояния, алкоголик выпивает еще и еще. Так спиртное становится незаменимым инструментом для поддержания дофамина в головном мозге на должном уровне.

Однако со временем организм перестает вырабатывать и выделять нейромедиатор без внешней стимуляции спиртным. Но даже того его количества, которое высвобождается после приема очередной дозы этанола, уже не хватает. Постепенно дофаминовые запасы в клетках головного мозга иссякают, а потребность в принятии очередной дозы алкогольного стимулятора появляется.

Таким образом, порочный круг замыкается: алкоголь приводит к истощению дофаминовых запасов, а дефицит дофамина ведет к появлению тяги к употреблению очередной порции алкоголя.

Принцип действия препарата

Налтрексон впервые был синтезирован в 1963 году в США. Внедрен в клиническую практику, в первую очередь, как средство для лечения наркотической зависимости. Однако, проводимые клинические исследования препарата обнаружили, что Налтрексон эффективен также для снижения тяги пациентов к спиртному. С 1994 года его начали применять в медикаментозной терапии алкогольной зависимости.

Читайте также:

Вивитрол

Налтрексон — однокомпонентный препарат, в состав которого входит только одно одноименное активное вещество. Механизм его действия основан на связывании со специфическими опиодными рецепторами в головном мозге человека, которые контактируют с эндорфинами или подобными с ними по строению веществами (наркотиками, этиловым спиртом).

Соединяясь с этими рецепторами, Налтрексон делает их недоступными для сцепления с эндорфинами, тем самым блокируя их основное действие — стимуляцию выделения дофамина. В человеческом организме синтез и выделение медиаторов, катализаторов, гормонов, ферментов всегда происходит по принципу обратной связи. Это означает, что чем больше свободных рецепторов для того или иного эндогенного вещества, тем больше его вырабатывается в организме. Блокируя рецепторы, то есть делая их «занятыми», Налтрексон сигнализирует головному мозгу зависимого пациента, что синтезировать новые эндорфины ему пока не нужно.

Такое действие активного вещества лекарственного средства приводит к тому, что у алкоголиков портится настроение, им становится неинтересно пить, поскольку они теряют способность получать удовольствие от этого процесса. Таким образом, Налтрексон препятствует ощущению эйфории от алкоголя: пациенты теряют интерес к выпивке на физическом, а со временем — и на психологическом уровне.

Медикамент не вызывает у пациента привыкания и толерантности к препарату, обладает мягким действием, минимально влияет на функции печени, поэтому его можно применять для противоалкогольного лечения в течение длительного периода времени.

При употреблении внутрь Налтрексон хорошо всасывается через слизистую желудка и кишечника. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через 2 часа. После попадания в кровь, Налтрексон в печени превращается в активные метаболиты, период полувыведения которых составляет около 13 часов. Выводятся метаболиты с мочой и калом.

Показания и способ применения

Налтрексон назначают для лечения людей с алкогольной и наркотической зависимостью. После основной терапии он используется для предупреждения возникновения рецидива.

Выпускается препарат в таблетках и капсулах для приема внутрь, в порошке для парентерального (внутримышечного) применения, а также в виде геля для имплантации. Согласно инструкции к применению для лечения алкоголизма таблетки Налтрексона назначаются в дозировке 50 мг в сутки в течение длительного периода времени (до 6 месяцев). Превышение дозировки возможно только при лечении наркологической зависимости.

В течение 7-10 дней до начала терапии пациенту запрещено принимать алкоголь или наркотики. Чтобы избежать появления возможных побочных реакций, перед началом лечения больному проводят исследование крови и мочи на наличие остатков алкоголя и/или наркотических веществ.

Налтрексон чаще всего используют для «подшивки», то есть кодировки от алкоголизма. Имплант лекарственного препарата под кожу считается наиболее эффективным способом борьбы с алкогольной зависимостью. Кодирование Налтрексоном обладает множеством преимуществ перед терапией таблетированными формами:

Читайте также:

Совместимость Достинекса и алкоголя

Поддерживает стабильную концентрацию действующего вещества в крови в течение 28 дней.
Не требует ежедневного приема (введения), что гарантирует непрерывную терапию в течение месяца.
Действующее вещество попадает сразу же в системный кровоток, минуя первичную метаболизацию в печени.
Не раздражает слизистую желудка и кишечника.
Психологически легче переносится пациентами.

Медикамент после лабораторного подтверждения отсутствия алкоголя в крови вводят подкожно. Имплантант действует постепенно, поддерживая постоянную концентрацию действующего вещества в крови. «Подшивка» делается сроком на 6 месяцев. За это время у большинства алкоголиков успевает выработаться реакция на употребление спиртного. Аналогично действует и внутримышечная инъекция Налтрексона. Повторяют уколы ежемесячно в течение полугода, поскольку срок ее действия составляет 1 месяц.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат проявляет много побочных действий, которые ограничивают его применение у ряда пациентов. К побочным эффектам Налтрексона относятся нарушения работы:

пищеварительных органов (тошнота, рвота, боли в желудке, усиленное газообразование в кишечнике, расстройства стула, нарушения функций печени, желтуха);
мочеполовой системы (усиление диуреза, отеки, снижение либидо и потенции, нарушение менструального цикла);
органов дыхания (насморк, кашель, чихание, сухость во рту);
центральной нервной системы (слабость, головная боль, головокружение, расстройства сна, нервозность, раздражительность, депрессия);
вегетативной нервной системы (повышенная потливость, тахикардия, артериальная гипертензия);
опорно-двигательного аппарата (суставные реакции, мышечные боли).

К побочным действиям относятся аллергические реакции, которые могут возникнуть у пациентов на применение лекарственного средства.

Лекарство противопоказано к применению при наличии у пациентов:

гепатита (нарушена детоксикационная функция печени);
патологий почек (затруднено выведение метаболитов лекарства и алкоголя);
психических расстройствах;
сахарном диабете.

Клинические испытания препарата на таких категориях пациентов, как дети до 18 лет, лица старше 65 лет, беременные и кормящие женщины, не проводились. В связи с этим для лечения алкогольной зависимости у пациентов из перечисленных групп Налтрексон не рекомендован.

Взаимодействие с алкоголем

Применение Налтрексона категорически противопоказано при выявлении остаточных количеств метаболитов этанола в моче и крови пациентов, что свидетельствует о его употреблении в течение последних семи дней. Одновременное присутствие Налтрексона с метаболитами этилового спирта повышает гепатотоксичность этих веществ, а также чревато развитием острого абстинентного синдрома у пациента.

Несмотря на возможные эффекты от совместного приема Налтрексона и алкоголя, пациенты все же рискуют принимать спиртные напитки. В некоторых случаях такой эксперимент заканчивается отсутствием эффекта от алкоголя. Но чаще употребление спиртного на фоне лечения Налтрексоном приводит к:

психомоторному возбуждению или резкой слабости;
тремору мышц рук и ног;
рвоте;
сильным головным болям;
нарушениям сна (бессоннице, кошмарам);
мнестическим и когнитивным расстройствам (снижению памяти, внимания, мыслительной способности);
психическим нарушениям (тревожности, нервозности, агрессии, фобиям, навязчивым состояниям, слуховым и зрительным галлюцинациям).

Отзывы врачей-наркологов о результатах терапии Налтрексоном обнадеживают: они считают средство эффективным. На специализированных форумах можно ознакомиться и с отзывами тех, кто прошел курс терапии этим лекарством. Они свидетельствуют о его эффективности. В доказательство форумчане даже предоставляют фото пациентов, сделанные в начале лечения, и фото после его окончания.

Официальная медицинская статистика также доказывает эффективность Налтрексона в борьбе с алкоголизмом. Так, согласно результатам клинических испытаний этого лекарственного средства прекращение запоев наблюдалось в 79% случаев, а в оставшихся 21% случаев происходило уменьшение их продолжительности. Для противоалкогольных препаратов это ошеломляющие цифры.

Читайте также:

Препараты для лечения алкоголизма

Частые вопросы

Как действует налтрексон?

Налтрексон блокирует опиоидные рецепторы в мозге, что препятствует эффектам опиоидов и алкоголя, помогая людям преодолеть зависимость.

Каковы побочные эффекты налтрексона?

Среди возможных побочных эффектов налтрексона могут быть тошнота, головная боль, усталость, бессонница и изменения аппетита.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема налтрексона обязательно проконсультируйтесь с врачом. Налтрексон может взаимодействовать с другими препаратами, поэтому важно убедиться, что он безопасен для вас.

СОВЕТ №2

Следуйте инструкциям врача и не изменяйте дозировку налтрексона без его разрешения. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и обеспечит максимальную эффективность лечения.